Metronidazol- informace



METRONIDAZOL-SERAG

Léková forma a obsah
Infúzní roztok.

Složení:
100 ml infúzního roztoku obsahuje:
léčivá látka:
metronidazolum 0,500 g
pomocné látky:
monohydrát kyseliny citrónové 0,044 g
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného 0,150 g
chlorid sodný 0,740 g
voda na injekci


Indikační skupina
Chemoterapeutika.

Charakteristika
Metronidazol je chemoterapeutikum z látkové skupiny nitroimidazolů s velmi selektivním účinkem na obligatorně anaerobní bakterie. Jeho antimikrobiální účinek je založen na vzájemném působení citlivých mikroorganizmů s DNA. Dochází k omezování syntézy nukleinové kyseliny, což vede k odumírání původců onemocnění. Primárně rezistentní anaeroby jsou vzácné, vůči ostatním derivátům nitroimidazolu existuje zkřížená rezistence.

Farmakokinetické údaje
Metronidazol–Serag je rychle distribuován prakticky do všech tkání a tělesných tekutin. Biologický poločas rozpadu přípravku Metronidazol-Serag činí cca 8 hodin.
80 % dávky se vyloučí renálně, 8 % v nezměněné formě.

Metabolismus
Látková přeměna metronidazolu probíhá oxidací bočních řetězců. Hlavním metabolitem je příslušná hydroxymetylová sloučenina, která je aktivní také mikrobiologicky. Dále se najdou v moči její oxidační produkty jako kyselina 2-karbonová, jakož i glukoronidovaný metronidazol.

Vylučování při omezené funkci ledvin
Koncentrace v séru a eliminační konstanta se u pacientů s normální funkcí ledvin a u těch, jejichž funkce ledvin je omezená, statisticky neliší. Metronidazol a jeho metabolity jsou zjevně u pacientů s nedostatečnou funkcí ledvin ve zvýšené míře vylučovány střevní sliznicí, žlučí a jinými tělesnými tekutinami.

Vylučování při omezené funkci jater
Metronidazol se v jaterní buňce nachází v koncentracích, které odpovídají hodnotám v séru. Ke koncentraci dochází zjevně ve žlučníku. Při obstrukcích v hepatobiliárním systému (způsobených např. žlučníkovými kameny) nebo při jiných poruchách funkce jater jsou zjišťovány poněkud vyšší koncentrace nezměněného metronidazolu v séru. Je tedy záhodno prověřit koncentraci v séru a příp. dávku snížit.
Biologická dostupnost
Metronidazol –Serag se podává intravenózně a je tedy 100% biologicky dostupný.


Indikace:
Metronidazol-Serag je vhodný u infekcí vyvolaných anaerobními bakteriemi citlivými na metronidazol nebo v případech, kdy se předpokládá jejich přítomnost. K těmto bakteriím patří především Bacteroides fragilis a jiné bakteroidní druhy, fusobakterie, eubakterie, klostridie a jiné anaerobní koky.
Používá se:
· U infekcí gastrointestinálního traktu nebo infekcí, které v něm vznikají (např. po operačním zákroku, při zánětech pobřišnice (peritonitida), při abscesech, flegmónách a jiných hnisavých onemocněních v oblasti břicha a pánve, při septických onemocněních.
· U infekcí v oblasti ženských pohlavních orgánů nebo infekcí, které v nich vznikají (např. po operačních zákrocích jako hysterektomie, při horečce omladnic, při septických onemocněních).
· U infekcí dolních cest dýchacích, především při zápalech plic s rozpadem tkáně (nekrotizující pneumonie).
· Dále při mozkových abscesech, hnisání kostní dřeně a zánětech nitroblány srdeční (endokaditida).
· Prevence vzniku infekcí při operačních zákrocích, při nichž může dojít ke kontaminaci anaeroby, např. při operacích v gastoinestinálním traktu, v oblasti ženských pohlavních orgánů, v dutině ústní a hltanu, při zánětu pobřišnice (peritonitida) nebo při abscesu v oblasti břicha nebo pánve.

Těžké infekce, jako např. sepse nebo peritonitida vyžadují na počátku parenterální léčbu.
Místo parenterální léčby je možné podle klinického obrazu pokračovat perorálně.


Kontraindikace:

U pacientů s přecitlivělostí na metronidazol nebo ostatní 5-nitroimidazolderiváty ( velice ojediněle) smí být Metronidazol-Serag aplikován po pečlivém posouzení prospěšnosti a rizika pouze tehdy, pokud se vyskytne infekce, která ohrožuje pacientův život a jiné preparáty jsou neúčinné.

Při těžkých poškozeních jater, poruchách krvetvorby ( např. granulocytopenie) nebo při onemocněních centrálního nervového systému nebo periferního nervstva (např. záchvatová nemoc) by měl být Metronidazol-serag aplikován pouze po pečlivém posouzení prospěšnosti a rizika.

V prvním trimestru těhotenství smí být Metronidazol – Serag použit po pečlivém posouzení prospěšnosti a rizika a po stanovení přesné indikace pouze tehdy, pokud se vyskytnou infekce, které ohrožují pacientův život.

Ve druhém a třetím trimestru těhotenství je možné Metronidazol - Serag použít po pečlivém posouzení prospěšnosti a rizika a po stanovení přesné indikace.

V období kojení by se mělo buď vysadit podávání léku nebo přerušit kojení. Při jednorázové terapii v období kojení by se mělo kojení na 24 hodin vysadit a mléko, které se v té době vytvoří, by se mělo odstříkat.


Nežádoucí účinky:

Gastrointestinální trakt

Občas se může vyskytnout pachuť kovu, říhání spojené s hořkou příchutí, povlak na jazyku, zánět ústní sliznice (glositida, stomatitida), tlak v žaludku, nevolnost, nucení na zvracení, zvracení, nechutenství, průjem.
Velice ojediněle se mohou během léčby a následně po ní vyskytnout těžké přetrvávající průjmy. V tomto případě je třeba informovat lékaře, neboť za potížemi se může skrývat pseudomembranózní kolitida, která vyžaduje okamžitou léčbu. V takových případech je třeba zrušit podávání přípravku Metronidazol – Serag a zahájit vhodnou léčbu (Vancomycin perorálně, 4 x 250 mg denně). Přípravky brzdící peristaltiku jsou kontraindikovány.

Játra a slinivka břišní

Vzácně se projevují poruchy funkce jater (např. zvýšení transamináz a bilirubinu v séru), ojediněle zánět slinivky břišní (pankreatitida).

Projevy přecitlivělosti

Občas se mohou vyskytnout kožní reakce (např. svědění, kopřivka, tvorba puchýřků a pupenů (urtikariální exantem), léková horečka. Mohou se projevit, i když velice ojediněle, závažné akutní reakce z přecitlivělosti na lék (anafylaktické reakce až po anafylaktický šok). Vyskytnou-li se anafylaktické reakce, je, podle okolností, nutná okamžitá pomoc lékaře.

Nervový systém

Nahodile se mohou objevit bolesti hlavy, závratě, ospalost, nespavost, stavy zmatenosti, vznětlivost, špatná nálada (deprese), poruchy koordinace tělesných pohybů (ataxie). Při léčbě byly příležitostně pozorovány poruchy periferního nervstva (neuropatie) a křečové záchvaty. Poruchy nervového systému se projevují jako znecitlivění, brnění nebo mravenční v končetinách (rukou či nohou). V takových případech je třeba ihned vyrozumět ošetřujícího lékaře.

Krev a krvinky

Během terapie může občas dojít ke snížení počtu bílých krvinek a krevních destiček (leukopenie resp. granulocytopenie, v ojedinělých případech agranulocytóza a trombocytopenie). Proto jsou při delší aplikaci vhodné pravidelné kontroly krevního obrazu.

Ledviny a močový měchýř

Velice zřídka se objevuje bolestivé močení (dysurie) příp. zánět močového měchýře (cystitida) a samovolný odchod moči (inkontinence moči).

Ostatní

Občasný výskyt tmavé moči (způsobený produktem látkové výměny metronidazolu), vzácně superinfekce v oblasti genitálií vyvolané kvasinkou Candida, pocity slabosti, poruchy vidění.

Lokální reakce

Po intravenózní aplikaci může docházet k podráždění žilních stěn (až k tromboflebitidě).


Interakce:
Významné jsou následující uváděné případy, kdy dochází k vzájemnému ovlivňování účinků tohoto léku a účinků jiných prostředků:

Metronidazol/alkohol, disulfiram
Při užívání léku je třeba se vyvarovat současné konzumace alkoholu, neboť jinak se může objevit závrať a zvracení ( účinky podobné jako při užívání disulfiramu.) Současné podávání disulfiramu vede ke stavům zmatenosti.

Metronidazol/léky tlumící krevní srážlivost
Metronidazol může ovlivnit sérovou koncentraci antikoagulancií. U pacientů, kteří jsou současně léčeni těmito léky, musí být v daném případě dávka léku nově upravena, neboť metronidazol působí tak, že ještě posiluje omezení srážení krve.

Metronidazol/lithium
Při současném podávání metronidazolu s lithiem je třeba opatrnosti, neboť může dojít ke zvýšení koncentrace lithia v séru. Zvyšuje se riziko výskytu poruch funkce ledvin.

Metronidazol/léky užívané k léčbě křečových záchvatů
Účinek metronidazolu se snižuje při současném podávání barbiturátů a fenytoinu.

Metronidazol/cimetidin
Cimetidin může ojediněle nepříznivě ovlivnit vylučování metronidazolu a může tak způsobit zvýšené koncentrace metronidazolu v séru.

Metronidazol/jiná chemoterapeutika příp. antibiotika
Při laboratorních pokusech byl zjištěn víceméně silně výrazný synergický účinek metronidazolu a antibakteriálních substancí jako jsou acylureidopeniciliny, tetracyklin, spiramycin, klindamycin, rifampicin příp. kyselina nalidixinová.

Dávkování a způsob použití

Dávkování
(Udání množství v g nebo mg se týká metronidazolu)
Pokud není určeno jinak, doporučuje se následující dávkování:
Infekce vyvolané anaerobními bakteriemi:
· Dospělí a děti starší 12 let

U těžkých infekcí se poskytne dospělým a mladistvým počáteční dávka 1,5-2 g (odpovídající 300 – 400 ml infúzního roztoku). Jako udržovací dávka se podává každých 12 hodin ( ve výjimečných případech každých 8 hodin 0,5 g, což odpovídá 100 ml infúzního roztoku 2-3 krát denně 100 ml).

Při terminální insuficienci ledvin by nemělo dojít k překročení denní udržovací dávky 1 g. U pacientů, u nichž musí být prováděna dialýza, je vhodné po dialýze podat další dávku přípravku Metronidazol-Serag.
U pacientů s těžkou insuficiencí jater a neprůchodností žlučových cest je třeba počítat s opožděným vylučováním, takže při dlouhodobější léčbě infekcí vyvolaných anaeroby by dávka měla být snížena.

· děti do 12 let
Dětem do 12 let se při léčbě aplikuje 2 krát denně 10 – 15 mg/kg tělesné hmotnosti.

Aplikace před operací nebo po operačním výkonu
K perioperační profylaxi se doporučuje jednorázová dávka 0,5 g ( až maximálně do 2 g ) odpovídající 100 ml ( maximálně 400 ml) infúzního roztoku bezprostředně před začátkem operace.

Rychlost infúze
Příslušné množství se aplikuje jako pomalá intravenozní infúze 5 ml/min.

Způsob podání
Pro periferní venózní infuzi.
Metronidazol-Serag může být podáván současně s izotonickým roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy.

Doba použití
Závažné infekce vyvolané anaeroby vyžadují 5 – 7 denní léčbu, v případě méně závažných infekcí stačí obvykle 3 – 5 denní léčba. Podle klinického průběhu může lékař dobu terapie i prodloužit.

Léčba přípravkem Metronidazol-Serag nebo jiným lékem obsahujícím nitroimidazol nesmí zpravidla trvat déle než 10 dní. Tuto lhůtu je možné překročit pouze v ojedinělých případech se stanovením přesné indikace. Opakovaná léčba tímto přípravkem by měla být prováděna co nejméně.
Omezení doby aplikace je nutné, neboť se nedá vyloučit poškození lidských zárodečných buněk, a protože v experimentálních studiích na zvířatech byl zjištěn zvýšený výskyt určitých nádorů.

Upozornění
Doba použití: viz. „ Dávkování a způsob použití“.
Těhotenství a kojení:viz. „Kontraindikace“.
Upozornění pro účastníky dopravy
Metronidazol může i při správném použití natolik změnit reakční pohotovost pacienta, že může nepříznivě ovlivnit i jeho schopnosti při řízení motorového vozidla nebo při obsluze strojů. Ve zvýšené míře to platí na počátku léčby a při současném požití alkoholu.

Směšování
Infúzní roztok Metronidazol-Serag by neměl být podáván ve společných injekcích nebo společně s jinými infúzními roztoky kromě izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Přísada může způsobit chemicko-fyzikální změny. Je-li smíšení přesto nutné, je třeba dbát na hygienicky bezvadné připíchnutí, dobré promíchání a slučitelnost příměsi s lékem. Směs přípravku Metronidazol-Serag s infúzním roztokem se nesmí v žádném případě uchovávat.

Předávkování
Žádné zprávy nebo zkušenosti, pokud se týká intoxikace přípravkem Metronidazol-Serag, nejsou k dispozici.

V případě výskytu nežádoucích účinků by se měl po zvážení stupně závažnosti lék vysadit. Terapie: při alergických projevech by se měl lék podle stupně závažnosti vysadit a měla by být zahájena doprovodná léčba antihistaminiky a případně kortikosteroidy ( např. 100 mg. prednisolonu). Anafylaktické projevy by měly být léčeny podáním vysoké dávky kortikosteroidů i.v. ( např. 1 g prednisolonu) a doprovodnou protišokovou terapií (kyslík, adrenalin v kapací infúzi, resuscitace).

Uchovávání
Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu!
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Lahvičky uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Po otevření ihned spotřebujte!

Varování
Používejte pouze čiré roztoky a neporušené nádobky.
Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí!

Balení
Originální balení obsahující 1 skleněnou láhev se 100 ml infúzního roztoku.
Klinické balení obsahující 10 skleněných lahví po 100 ml infúzního roztoku.
Klinické balení obsahující 20 skleněných lahví po 100 ml infúzního roztoku.

Výrobce / Držitel rozhodnutí o registraci:
Serag-Wiessner KG
95112 Naila
Německo


Datum poslední revize
9.3.2005

Powered by Drupal - Modified by Danger4k